大家都熟知“芬必得”、“阿司匹林”,用于骨关节疼痛、牙痛、感冒引起发热等,但却不知何为“非甾体类药物”,其实“芬必得”和“阿司匹林”都属于非甾体类药物,现在就由我将详情细细与大家分享。
1、何为非甾体类药物?非甾体类药物(NSAIDs)是一类具有抗炎、镇痛及解热功效的药物总称,主要用于治疗风湿性关节炎或骨关节炎引发的疼痛、腰背疼痛、头痛以及术后炎症性疼痛等多种类型的疼痛性疾病或症状,是临床应用最广泛的一类镇痛药物。
2、非甾体类药物的作用机制及分类?非甾体类药物的抗炎止痛作用是通过抑制环氧化酶(COX),进而减少疼痛介质前列腺素E2和前列腺素I2的生成实现的。COX有两种同工酶,COX-1和COX-2。依据对COX-1和COX-2抑制的强度,非甾体类药物分为选择性COX-1抑制剂、非选择性COX抑制剂和选择性COX-2抑制剂。
1选择性COX-1抑制剂:阿司匹林。
2非选择性COX抑制剂:布洛芬、双氯芬酸、洛索洛芬、美洛昔康、吲哚美辛、尼美舒利、氟诺昔康、氟比洛芬酯、酮咯酸等。
3选择性COX-2抑制剂:塞来昔布、艾瑞昔布、依托考昔、帕瑞昔布等。
3、非甾体类药物胃肠道不良反应的表现有哪些?非甾体类药物相关性黏膜损伤常表现为消化不良、消化性溃疡、消化道出血和穿孔、小肠黏膜损伤和大肠黏膜损伤,以消化不良和消化性溃疡最为常见。其中消化不良常表现为腹部不适、隐痛、恶心、呕吐、上腹饱胀、嗳气、食欲减退等。但因非甾体类药物类药物有镇痛作用,约50%-85%的患者无明显的临床症状,因此,长期服用非甾体类药物类药物患者应动态监测血红蛋白,可早期发现无症状溃疡及溃疡出血。
4、非甾体类药物相关胃肠道不良反应比较不同非甾体类药物类药物胃肠道不良反应发生率不同,选择性COX-2抑制剂的胃肠道安全性优于非选择性COX抑制剂。
5、非甾体类药物相关消化道溃疡的危险因素有哪些?1年龄>65岁;
2高剂量非甾体类药物治疗(一般指说明书推荐的最大剂量);
3联用两种或以上非甾体类药物类药物(包括低剂量或高剂量阿司匹林);
4同时服用阿司匹林(包括低剂量)和/或糖皮质激素,或抗血小板药,或抗凝药;
5既往有消化道溃疡或上消化道出血病史。
此外,幽门螺杆菌感染是非甾体类药物相关消化道溃疡的独立危险因素;合并疾病(如心血管疾病或肾病)、吸烟等也可增加非甾体类药物相关溃疡风险。
6、如何预防非甾体类药物相关胃肠道不良反应?1幽门螺杆菌(Hp)感染患者使用非甾体类药物药物前根除Hp可显著降低溃疡风险。
2避免两种非甾体类药物同时使用,因为疗效不增加,但副作用增加。
3对于无危险因素的患者,可单独使用非选择性非甾体类药物类药物。
4有胃肠道出血风险的患者,使用选择性COX-2抑制剂,或加用质子泵抑制剂(如奥美拉唑、泮托拉唑等)治疗,以降低消化道出血的风险。
5存在2-3个胃肠道危险因素时,加用质子泵抑制剂(首选,如雷贝拉唑)或H2受体抑制剂(如法莫替丁、雷尼替丁)。
6如存在中高度发生心血管事件的风险而正在服用小剂量阿司匹林,在缓解关节疼痛方面,选择替代治疗,如选择对乙酰氨基酚,因为选择性非甾体抗炎药和其他非选择性非甾体抗炎药可能增加心血管风险。
7如果正在使用华法林、肝素等抗凝剂,或存在血小板减少,应避免使用非选择性非甾体类药物类药物。
综上所述,在使用非甾体类药物药物前,需积极评估消化道风险,高危人群应采取消化道保护措施。患者也应在医师或药师指导下服用非甾体类药物药物,不应自行购买服用,对于长期服用该类药物的患者,应定期监测血常规、肾功能、肝功能,服用期间若出现腹痛、黑便等不适症状,及时就医。
审稿专家:广东省药学会南方医院主管药师冯焕村
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